as medoxomil:InChI=1S/C30H24N4O8 /c1-3-38-28-31-23-10-6-9-22(27(35)39-16-24-17(2)40-30(37)41-24)25(23)34(28)15-18-11-13-19(14-12-18)20-7-4-5-8-21(20)26-32-29(36)42-33-26/h4-14H,3,15-16H2,1-2H3,(H,32,33,36)
Azilsartan digunakan untuk pengobatan hipertensi pada orang dewasa.[2][5][11]
Kontraindikasi
Azilsartan tidak boleh digunakan bersama aliskiren (suatu penghambat renin) pada pasien diabetes melitus karena dapat meningkatkan risiko efek samping yang serius.[2][5] Seperti obat antihipertensi lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, obat ini dikontraindikasikan selama trimester kedua dan ketiga kehamilan.[5][11][12] Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan.[2][13]
Interaksi
Tidak ditemukan interaksi obat yang relevan dalam penelitian.[11][12] Berdasarkan pengalaman dengan obat lain yang bekerja pada sistem renin-angiotensin, ada teori bahwa azilsartan dapat meningkatkan toksisitas litium dan obat lain yang meningkatkan kadar kalium, seperti diuretik hemat kalium.[11][12]
Farmakologi
Mekanisme kerja
Azilsartan medoksomil menurunkan tekanan darah dengan menghalangi kerja angiotensin II pada reseptor AT1, hormon yang menyempitkan pembuluh darah dan mengurangi ekskresi air melalui ginjal.[11]
Farmakokinetik
Azilsartan medoksomil cepat diserap dari usus, terlepas dari asupan makanan. Konsentrasi plasma darah maksimal tercapai setelah satu hingga tiga jam. Enzim hati CYP2C9 terlibat dalam pembentukan dua metabolit utama, yang secara farmakologis tidak aktif; keduanya adalah produk O-deetilasi dan dekarboksilasi dari azilsartan. Waktu paruh eliminasi sekitar 11 jam. 55% diekskresikan melalui feses, dan 42% melalui urin, yang mana 15% hadir sebagai azilsartan dan sisanya dalam bentuk metabolit.[12]
Formulasi obat mengandung garam kalium dari azilsartan medoksomil (nama kode TAK-491), suatu ester dari gugus karboksil azilsartan dengan alkohol (5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metanol.[12]