Prokain benzilpenisilin, juga dikenal sebagai prokain penisilin G, adalah antibiotik yang berguna untuk pengobatan sejumlah infeksi bakteri. Secara khusus digunakan untuk sifilis, antraks, infeksi mulut, pneumonia, difteri, selulitis, dan luka gigitan hewan. Obat ini diberikan melalui suntikan ke otot.[2]
Efek sampingnya meliputi nyeri di tempat suntikan, masalah pembekuan darah, sawan, dan reaksi alergi termasuk anafilaksis. Ketika digunakan untuk mengobati sifilis, reaksi Jarisch–Herxheimer dapat terjadi. Hal tersebut tidak dianjurkan pada mereka yang memiliki riwayat alergi penisilin atau alergi prokain. Penggunaan selama kehamilan dan menyusui relatif aman.[1][2] Prokain benzilpenisilin termasuk dalam kelompok obat penisilin, laktam beta. Ia bekerja melalui benzilpenisilin dan menyebabkan kematian bakteri.[2][3] Prokain membuat kombinasi ini bersifat jangka panjang.[4]
Indikasi khusus untuk prokain penisilin meliputi:[6]
Sifilis
Di Amerika Serikat, Bicillin C-R (suspensi suntik yang mengandung 1,2 juta unit benzatin penisilin dan 1,2 juta unit penisilin prokain per 4 ml) tidak direkomendasikan untuk mengobati sifilis, karena hanya mengandung setengah dari dosis penisilin benzatin yang direkomendasikan. Kesalahan pengobatan terjadi karena kebingungan antara Bicillin L-A dan Bicillin C-R.[7] Oleh karena itu, terjadi perubahan pada kemasan produk; secara khusus, pernyataan "Tidak untuk Pengobatan Sifilis" telah ditambahkan dalam teks merah pada label jarum suntik Bicillin CR dan Billin CR 900/300.[8]
Infeksi saluran pernafasan dimana kepatuhan terhadap pengobatan oral tidak mungkin terjadi
Prokain penisilin juga digunakan sebagai tambahan dalam pengobatan antraks.
Mekanisme kerja
Obat ini adalah bentuk penisilin yang merupakan garam benzilpenisilin dan agen anestesi lokal prokain.[9] Bentuk garamnya memiliki kelarutan yang lemah, dan dibuat dalam bentuk suspensi. Setelah disuntikkan, ia membentuk deposit di dalam jaringan ("depot"), dan garam secara perlahan larut ke dalam cairan interstisial - disosiasi dua molekul menjadi bentuk bioaktifnya dalam jangka waktu yang lama. Prokain bertindak sebagai anestesi lokal untuk mengurangi ketidaknyamanan pada depot, sementara benzilpenisilin masuk ke dalam sirkulasi dan berikatan dengan dinding sel bakteri, sehingga menghambat pemeliharaan dan produksinya. Hal ini pada akhirnya menyebabkan lisis sel (meledak). Istilah "terhidrolisis" digunakan secara keliru dalam beberapa literatur medis untuk menggambarkan disosiasi garam dan menghasilkan benzilpenisilin, tetapi ini tidak akurat, molekulnya sendiri tidak berubah dan tidak ada air yang dikonsumsi dalam reaksi. Produknya adalah dua molekul bioaktif yang bermuatan berlawanan.[10][11]
↑World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑"Penicillin G Procaine". PubChem (dalam bahasa Inggris). U.S. National Library of Medicine. Diakses tanggal 2025-01-13.
↑Tobin T, Tai CY, O'Leary J, Sturma L, Arnett S (April 1977). "Pharmacology of procaine in the horse: evidence against the existence of a 'procaine - penicillin' complex". American Journal of Veterinary Research. 38 (4): 437–442. PMID851276.
↑British Pharmacopoeia Commission Secretariat. "Index (BP 2009)"(PDF). Diarsipkan dari asli(PDF) tanggal 11 April 2009. Diakses tanggal 26 March 2010.
