Isradipin adalah penghalang saluran kalsium dari kelas dihidropiridina. Obat ini biasanya diresepkan untuk mengobati tekanan darah tinggi guna mengurangi risiko strok dan serangan jantung. Obat ini dipatenkan pada tahun 1978 dan disetujui untuk penggunaan medis pada tahun 1989.[1]
Bentuk sediaan
Isradipin diberikan dalam bentuk kapsul 2,5 mg atau 5 mg.[2]
Sesak napas, terutama akibat aktivitas fisik yang minim
Pembengkakan pada tangan dan kaki
Detak jantung cepat dan/atau berat
Nyeri dada
Interaksi
Disarankan bagi mereka yang menggunakan isradipin untuk tidak mengonsumsi dolasetron, karena kedua obat tersebut dapat menyebabkan interval PR dan perpanjangan kompleks QRS yang bergantung pada dosis.[4]
Itrakonazol menunjukkan efek inotropik negatif pada jantung, dan dengan demikian dapat memicu efek aditif jika digunakan bersamaan dengan isradipin. Itrakonazol juga menghambat enzim hati sitokrom penting (CYP 450 3A4) yang diperlukan untuk memetabolisme isradipin dan penghalang saluran kalsium lainnya. Hal ini akan meningkatkan kadar plasma isradipin dan dapat menyebabkan overdosis obat yang tidak disengaja. Kehati-hatian disarankan saat memberikan kedua obat tersebut secara bersamaan.[5]
Tizanidin menunjukkan efek antihipertensi dan harus dihindari pada pasien yang mengonsumsi isradipin karena kemungkinan sinergisme antara kedua obat tersebut.[6]
Antibiotik rifampisin menurunkan konsentrasi plasma isradipin hingga di bawah batas yang dapat dideteksi.[2]
Simetidin meningkatkan kadar plasma puncak rata-rata isradipin. Penyesuaian dosis ke bawah mungkin diperlukan dalam kasus polifarmasi ini.[2]
Hipotensi berat dilaporkan terjadi pada anestesifentanil ketika dikombinasikan dengan penghalang saluran kalsium lainnya. Meskipun penghalang saluran kalsium belum digunakan bersamaan dengan anestesi fentanil dalam penelitian apa pun, kehati-hatian tetap diperlukan.[2]
Isradipin mengandung stereosenter dan terdiri dari dua enantiomer, lebih tepatnya atropisomer. Senyawa ini adalah rasemat, yaitu campuran 1: 1 dari bentuk (R) dan (S):[7]
↑Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 – Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN978-3-946057-10-9, S. 193.
Bacaan lebih lanjut
Hattori T, Wang P (2006). "Calcium antagonist isradipine-induced calcium influx through nonselective cation channels in human gingival fibroblasts". Eur J Med Res. 11 (3): 93–6. PMID16751108.
Fletcher H, Roberts G, Mullings A, Forrester T (1999). "An open trial comparing isradipine with hydralazine and methyl dopa in the treatment of patients with severe pre-eclampsia". J Obstet Gynaecol. 19 (3): 235–8. doi:10.1080/01443619964977. PMID15512286.
-Isradipin_Structural_Formula_V1.svg)
-Isradipin_Structural_Formula_V1.svg)
