Tipepidin
Tipepidin (INN ; juga dikenal sebagai tipepidin hibenzat (JAN)) adalah antitusif dan ekspektoran sintetis non-opioid dari kelas tiambutena.[ 1] [ 2] Obat ini bertindak sebagai penghambat saluran kalium penyearah ke dalam yang digabungkan dengan protein G (GIRK).[ 3] Obat ini ditemukan pada tahun 1950-an,[ 4] dan dikembangkan di Jepang pada tahun 1959.[ 5] Obat ini digunakan sebagai garam hibenzat dan sitrat .[ 1] [ 5]
Kemungkinan efek sampingnya (terutama jika terjadi overdosis ) dapat meliputi rasa kantuk , vertigo , delirium , disorientasi, kehilangan kesadaran, dan kebingungan .[ 5]
Tipepidin telah diteliti sebagai obat psikiatris yang potensial. Obat ini sedang diteliti untuk depresi ,[ 3] [ 6] [ 7] gangguan obsesif kompulsif ,[ 8] dan gangguan pemusatan perhatian dan hiperaktivitas (ADHD).[ 9] [ 10] [ 11] Melalui penghambatan saluran GIRK, tipepidin meningkatkan kadar dopamin di nukleus akumbens, tetapi tanpa meningkatkan aktivitas lokomotor atau menghasilkan sensitisasi perilaku seperti metamfetamin , dan tindakan ini tampaknya setidaknya sebagian bertanggung jawab atas efek seperti antidepresan pada hewan pengerat .[ 12] [ 13]
Referensi
1 2 Ganellin CR, Triggle DJ (21 November 1996). Dictionary of Pharmacological Agents . CRC Press. hlm. 1988–. ISBN 978-0-412-46630-4 .
↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory . Taylor & Francis. January 2000. hlm. 1649–. ISBN 978-3-88763-075-1 .
1 2 Kawaura K, Ogata Y, Inoue M, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (December 2009). "The centrally acting non-narcotic antitussive tipepidine produces antidepressant-like effect in the forced swimming test in rats" . Behavioural Brain Research . 205 (1): 315– 318. doi :10.1016/j.bbr.2009.07.004 . PMID 19616036 . S2CID 29236491 .
↑ ES 272195 , "Procedure for the preparation of a new piperidine derivative of anti-nutritional activity", diterbitkan tanggal 1 March 1962, diberikan kepada Antonio Gallardo SA.
1 2 3 Imai Y, Ishii W, Endo A, Arakawa C, Kohira R, Fujita Y, et al. (October 2011). "Tipepidine hibenzate intoxication". Pediatrics International . 53 (5): 779– 781. doi :10.1111/j.1442-200X.2010.03297.x . PMID 21955016 . S2CID 205484528 .
↑ Kawaura K, Honda S, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (May 2010). "[ Novel antidepressant-like action of drugs possessing GIRK channel blocking action in rats] " . Yakugaku Zasshi . 130 (5): 699– 705. doi :10.1248/yakushi.130.699 . PMID 20460867 .
↑ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Kimura H, Komatsu H, et al. (2014). "Tipepidine in adolescent patients with depression: a 4 week, open-label, preliminary study" . Neuropsychiatric Disease and Treatment . 10 : 719– 722. doi :10.2147/NDT.S63075 . PMC 4015794 . PMID 24833905 .
↑ Honda S, Kawaura K, Soeda F, Shirasaki T, Takahama K (January 2011). "The potent inhibitory effect of tipepidine on marble-burying behavior in mice". Behavioural Brain Research . 216 (1): 308– 312. doi :10.1016/j.bbr.2010.08.010 . PMID 20713091 . S2CID 21118027 .
↑ Sasaki T, Hashimoto K, Tachibana M, Kurata T, Okawada K, Ishikawa M, et al. (2014). "Tipepidine in children with attention deficit/hyperactivity disorder: a 4-week, open-label, preliminary study" . Neuropsychiatric Disease and Treatment . 10 : 147– 151. doi :10.2147/NDT.S58480 . PMC 3908907 . PMID 24493927 .
↑ Hashimoto K, Sasaki T (February 2015). "Old drug tipepidine as new hope for children with ADHD". The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry . 49 (2): 181– 182. doi :10.1177/0004867414553952 . PMID 25280911 . S2CID 8496750 .
↑ Dehbozorghi S, Bagheri S, Moradi K, Shokraee K, Mohammadi MR, Akhondzadeh S (November 2019). "Efficacy and safety of tipepidine as adjunctive therapy in children with attention-deficit/hyperactivity disorder: Randomized, double-blind, placebo-controlled clinical trial" . Psychiatry and Clinical Neurosciences . 73 (11): 690– 696. doi :10.1111/pcn.12913 . PMID 31294924 . S2CID 195879810 .
↑ Hamasaki R, Shirasaki T, Soeda F, Takahama K (November 2013). "Tipepidine activates VTA dopamine neuron via inhibiting dopamine D₂ receptor-mediated inward rectifying K⁺ current". Neuroscience . 252 : 24– 34. doi :10.1016/j.neuroscience.2013.07.044 . PMID 23896570 . S2CID 207253362 .
↑ Hamao K, Kawaura K, Soeda F, Hamasaki R, Shirasaki T, Takahama K (May 2015). "Tipepidine increases dopamine level in the nucleus accumbens without methamphetamine-like behavioral sensitization". Behavioural Brain Research . 284 : 118– 124. doi :10.1016/j.bbr.2015.02.012 . PMID 25687844 . S2CID 22324207 .