Tripelenamina adalah obat yang digunakan untuk melawan gatal. Obat ini merupakan antihistamin generasi pertama.[2] Rumus kimia obat ini adalah C₁₆H₂₁N₃.
Sejarah
Tripelenamina dipatenkan pada tahun 1946 oleh Carl Djerassi dan rekannya, yang bekerja di CIBA di New Jersey.[3]
Kegunaan medis
Di mana dan kapan obat ini umum digunakan, tripelenamina digunakan seperti antihistamin antikolinergik ringan lainnya untuk mengobati kondisi saluran pernapasan atas yang timbul akibat rinitis alergi. Obat ini dapat digunakan sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain untuk mendapatkan efek yang diinginkan. Obat batuk dengan formula umum tripelenamina + kodein/dihidrokodein/hidrokodon ± ekspektoran ± dekongestan populer jika tersedia. Di antaranya adalah sirop obat batuk Piribenzamina yang mengandung kodein, dengan dan tanpa dekongestan, yang tercantum dalam Physicians Desk Reference tahun 1978; sinergi kodein-tripelenamina sudah dikenal luas dan membuat campuran tersebut lebih bermanfaat untuk tujuan yang dimaksudkan.
Efek samping
Tripelenamina bersifat menenangkan. Efek samping lainnya dapat berupa iritasi, mulut kering, mual, dan pusing.
Farmakologi
Farmakodinamik
Tripelenamina bekerja terutama sebagai antihistamin, atau antagonis reseptor H1. Obat ini memiliki sedikit atau tidak ada aktivitas antikolinergik, dengan selektivitas 180 kali lipat untuk reseptor H1 dibandingkan reseptor asetilkolina muskarinik (sebagai perbandingan, difenhidramin memiliki selektivitas 20 kali lipat untuk reseptor H1).[4] Selain sifat antihistaminnya, tripelenamina juga bekerja sebagai penghambat penyerapan kembali serotonin-norepinefrin-dopamin (SNDRI) yang lemah.[5][6][7]
Farmakokinetik
Waktu paruh eliminasi tripelenamina adalah 4 hingga 6 jam.[1] Dalam sebuah studi klinis, waktu paruh tripelenamin setelah injeksi intramuskular sebanyak 50 hingga 100mg adalah 2,9 hingga 4,4 jam.[8][9]
Masyarakat dan budaya
Ketersediaan
Tripelenamina tidak lagi tersedia di Amerika Serikat.[10]
↑Oishi R, Shishido S, Yamori M, Saeki K (February 1994). "Comparison of the effects of eleven histamine H1-receptor antagonists on monoamine turnover in the mouse brain". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 349 (2): 140–4. doi:10.1007/bf00169830. PMID7513381. S2CID20653998.
↑Yeh SY, Todd GD, Johnson RE, Gorodetzky CW, Lange WR (June 1986). "The pharmacokinetics of pentazocine and tripelennamine". Clin Pharmacol Ther. 39 (6): 669–76. doi:10.1038/clpt.1986.117. PMID3709032. S2CID22682721.
↑Sharma A, Hamelin BA (April 2003). "Classic histamine H1 receptor antagonists: a critical review of their metabolic and pharmacokinetic fate from a bird's eye view". Curr Drug Metab. 4 (2): 105–29. doi:10.2174/1389200033489523. PMID12678691.
