Glaukoma

Asetazolamida adalah penghambat anhidrase karbonat. Obat ini digunakan untuk glaukoma, epilepsi (jarang), hipertensi intrakranial idiopatik, dan penyakit ketinggian.

Untuk mengurangi tekanan intraokular (TIO), asetazolamida menonaktifkan anhidrase karbonat dan mengganggu pompa natrium, yang menurunkan pembentukan aqueous humor dan dengan demikian menurunkan TIO. Efek sistemik meliputi peningkatan kehilangan natrium, kalium, dan air dalam urin, yang merupakan efek sekunder dari obat pada tubulus ginjal, tempat komponen penting dari darah yang disaring diserap kembali di ginjal. Gas darah arteri dapat menunjukkan asidosis metabolik hiperkloremik ringan.^[5]

Metazolamida juga merupakan penghambat anhidrase karbonat. Obat ini memiliki waktu paruh eliminasi yang lebih lama daripada asetazolamida dan lebih jarang menimbulkan efek samping pada ginjal.^[6][7][8]

Diuretik

Beberapa diuretik^[9] menghambat aktivitas anhidrase karbonat di tubulus kontortus proksimal dan mencegah reabsorpsi bikarbonat dari tubulus ginjal. Penurunan reabsorpsi bikarbonat mengakibatkan penurunan aktivitas penukar hidrogen natrium apikal, yang menyebabkan diuresis akibat retensi natrium di tubulus ginjal. Asetazolamida adalah sakah satu penghambat anhidrase karbonik, contoh lainnya adalah:

• Dorzolamida
• Metazolamida
• Brinzolamida
• Diklorfenamida

Pengaturan CSF

Penghambat anhidrase karbonat dapat digunakan untuk mengurangi produksi cairan serebrospinal (CSF) di otak. Misalnya, kebocoran cairan serebrospinal dapat diobati secara medis dengan golongan obat ini untuk mengurangi volume kebocoran, dan mempercepat penyembuhan fistula. Demikian pula, pada hipertensi intrakranial idiopatik, pengurangan produksi CSF oleh pleksus koroid dapat mengurangi tekanan intrakranial dan mengurangi gejala tekanan intrakranial yang meningkat seperti sakit kepala retroorbital dan kehilangan penglihatan. Mekanisme ini diduga melibatkan penghambatan anhidrase karbonat (CA) di dalam sel epitel koroid, mengurangi produksi proton yang diperlukan untuk transportasi osmotik air dan ion yang membentuk CSF.

Epilepsi

Asetazolamida efektif dalam pengobatan sebagian besar jenis sawan, termasuk sawan tonik-klonik umum dan sawan fokal dan terutama sawan absen, meskipun manfaatnya terbatas karena toleransi berkembang dengan penggunaan kronis. Obat ini kadang-kadang digunakan secara berkala untuk mencegah sawan pada epilepsi katamenial.^[10]

Obat antisawan dan antimigrain yang mengandung belerang, yakni topiramat, merupakan penghambat anhidrase karbonat yang lemah, khususnya subtipe II dan IV.^[11] Apakah penghambatan anhidrase karbonat berkontribusi terhadap aktivitas klinisnya tidak diketahui. Dalam kasus yang jarang terjadi, penghambatan anhidrase karbonat mungkin cukup kuat untuk menyebabkan asidosis metabolik yang penting secara klinis. Zonisamida adalah obat antisawan lain yang mengandung belerang yang menghambat anhidrase karbonat secara lemah.

Sultiam juga merupakan contoh obat antikonvulsan dari golongan ini.

Penyakit ketinggian

Di dataran tinggi, tekanan parsial oksigen lebih rendah dan orang harus bernapas lebih cepat untuk mendapatkan oksigen yang cukup. Ketika ini terjadi, tekanan parsial CO₂ di paru-paru (pCO₂) menurun ("terlontar"), yang menyebabkan alkalosis respiratorik. Hal ini biasanya dikompensasi oleh ginjal yang mengeluarkan bikarbonat dan menyebabkan asidosis metabolik kompensasi, tetapi mekanisme ini memerlukan waktu beberapa hari. Perawatan yang lebih cepat adalah pemberian penghambat anhidrase karbonat, yang mencegah penyerapan bikarbonat di ginjal dan membantu memperbaiki alkalosis.^[12] Penghambat anhidrase karbonat juga terbukti dapat memperbaiki penyakit gunung kronis.^[13]