Di dalam farmakologi, molekul kecil adalah sebuah molekul yang mengikat erat (bahasa Inggris:high affinitycode: en is deprecated ) sebuah biopolimer, seperti protein, asam nukleat atau polisakarida - dan kemudian mengubah aktivitas atau fungsi biopolimer tersebut.
Dengan batas atas berat molekul sekitar 800 dalton, molekul kecil dapat terdifusi dengan cepat melintasi membran sel dan menjangkau permukaan intraselular. Molekul kecil mempunyai banyak fungsi biologis, seperti menjadi molekul sel sinyal, obat, pestisida dll. Senyawa molekul kecil dapat terjadi secara alami, seperti metabolit sekunder - atau buatan, seperti obat antivirus. Atau bersifat merusak (bahasa Inggris:detrimentalcode: en is deprecated ), seperti teratogen dan karsinogen.