Induksi
Misoprostol umum digunakan untuk induksi. Misoprostol menyebabkan kontraksi rahim dan pelunakan (penipisan atau pemendekan) serviks. Biayanya juga cenderung lebih murah dibandingkan agen pelunak serviks lain yang sering digunakan, yaitu dinoproston.
Obat standar induksi adalah oksitosin, namun okstitosin tidak dapat bekerja dengan efektif jika serviks belum siap. Misoprostol dapat digunakan bersamaan dengan oksitosin.
Antara tahun 2002 hingga 2012, misoprostol dalam bentuk sisipan vagina diteliti dan kemudian disetujui penggunaannya di Uni Eropa. Namun, obat tersebut tidak disetujui untuk digunakan di Amerika Serikat, dan hingga kini, Badan Pengawas Obat dan Makanan Amerika Serikat (FDA) masih menganggap pelunakan serviks dan induksi sebagai penggunaan di luar indikasi resmi untuk misoprostol. Penggunaan misoprostol melalui jalur vagina maupun oral sama-sama efektif untuk induksi, dan pemilihannya dipertimbangkan secara individual oleh tenaga kesehatan.
Aborsi
Misoprostol digunakan secara tunggal maupun bersama obat lain seperti mifepriston atau metotreksat untuk aborsi medis sebagai alternatif dari aborsi bedah. Penggunaan misoprostol saja biasanya hanya direkomendasikan jika obat pendamping tidak tersedia, karena efektivitasnya lebih tinggi bila dikombinasikan dengan mifepriston atau metotreksat. Aborsi medis memiliki keunggulan karena bersifat tidak invasif, lebih sesuai keinginan pribadi, dapat dilakukan sendiri, dan lebih tertutup. Beberapa perempuan juga lebih memilih metode ini karena dianggap lebih alami. Selain itu, metode ini lebih mudah diakses di wilayah yang melarang aborsi. Organisasi Kesehatan Dunia memiliki panduan jelas mengenai penggunaan, manfaat, dan risiko misoprostol untuk aborsi.
Misoprostol paling efektif bila digunakan bersama metotreksat atau mifepriston. Mifepriston bekerja dengan menghambat sinyal hormon progesteron, yang menyebabkan peluruhan lapisan rahim, pelebaran pembuluh darah, serta kontraksi rahim yang menyerupai menstruasi, sehingga embrio terlepas dari dinding rahim. Setelah itu, misoprostol menyebabkan pelebaran serviks dan kontraksi otot yang mengeluarkan isi rahim. Penggunaan misoprostol saja kurang efektif. Tingkat keberhasilannya hanya sekitar 88% pada usia kehamilan hingga delapan minggu. Meski tidak berbahaya jika digunakan di bawah pengawasan medis, sekitar 1% perempuan dapat mengalami perdarahan hebat yang memerlukan penanganan lebih lanjut. Dalam beberapa kasus, juga dapat terjadi kehamilan ektopik. Selain itu, sekitar 12% kehamilan yang tetap berlanjut setelah kegagalan penggunaan misoprostol memiliki risiko cacat lahir yang lebih tinggi, sehingga umumnya memerlukan intervensi bedah lanjutan.
Sebagian besar studi skala besar merekomendasikan protokol penggunaan misoprostol yang dikombinasikan dengan mifepriston. Kombinasi keduanya terbukti efektif pada sekitar 95% kasus kehamilan usia dini. Penggunaan misoprostol secara tunggal hanya lebih efektif bila digunakan pada usia kehamilan yang jauh lebih awal.
Misoprostol juga dapat digunakan untuk melebarkan serviks sebelum aborsi bedah trimester pertama, baik secara tunggal maupun bersama dilator osmotik, meskipun penggunaannya tidak direkomendasikan.
Penggunaan misoprostol lewat mulut tidak efektif untuk aborsi dalam waktu 24 jam pertama karena harus melintasi hati, yang mengurangi ketersediaan hayati (bioavalaibilitas) obat. Jalur pemberian lewat vagina atau bawah lidah lebih efektif dan durasi kerjanya lebih lama karena memungkinkan obat langsung diserap ke dalam sirkulasi darah tanpa melalui metabolisme hati terlebih dahulu.
Sebelum penggunaan misoprostol untuk aborsi, tes hemoglobin serta tes golongan darah resus direkomendasikan untuk konfirmasi kehamilan. Setelah penggunaan misoprostol, disarankan untuk melakukan kunjungan kontrol dua minggu setelah pengobatan. Jika misoprostol digunakan secara pribadi, maka perlu dilakukan tes kehamilan, pemeriksaan fisik rahim, dan ultrasonografi medis (USG) guna memastikan keberhasilan prosedur. Jika aborsi gagal, penanganan bedah menjadi pilihan.