Metabolit aktif, atau metabolit aktif secara farmakologis, adalah metabolit aktif biologis dari suatu zat xenobiotika, seperti obat atau bahan kimia lingkungan. Metabolit aktif dapat menghasilkan efek terapeutik, serta efek berbahaya.^[1]

Metabolit obat

Obat-obatan tertentu seperti kodein dan tramadol memiliki metabolit (morfin dan O-desmetiltramadol) yang lebih kuat daripada obat induk^[2][3][4] dan dalam kasus ini metabolit mungkin bertanggung jawab atas banyak tindakan terapeutik obat induk. Namun, terkadang, metabolit dapat menghasilkan efek toksik dan pasien harus dipantau dengan hati-hati untuk memastikan mereka tidak menumpuk di dalam tubuh. Ini adalah masalah dengan beberapa obat terkenal seperti petidin (meperidin) dan dekstropropoksifen.^[4][5]

Bakal obat

Kadang-kadang obat diformulasikan dalam bentuk tidak aktif yang dirancang untuk dipecah di dalam tubuh untuk membentuk obat aktif, yag disebut "bakal obat". Alasan untuk jenis formulasi ini mungkin karena obat lebih stabil selama pembuatan dan penyimpanan sebagai bentuk bakalnya, atau karena bakal obat lebih baik diserap oleh tubuh atau memiliki farmakokinetik yang lebih unggul (misalnya lisdeksamfetamin).^[6]

Referensi

Bacaan lebih lanjut

• Nedderman, Angus N.R. & Walker, Don K. (2011). "Metabolite testing in drug development". Dalam Bonate, Peter L. (ed.). Pharmacokinetics in Drug Development: Advances and Applications, Volume 3. Springer. ISBN 9781441979360.