Medazepam adalah obat yang merupakan turunan benzodiazepin. Obat ini memiliki sifat anksiolitik, antikonvulsan, sedatif, dan relaksan otot rangka. Obat ini dikenal dengan nama merek berikut: Azepamid, Nobrium, Tranquirax (dicampur dengan bevonium), Rudotel, Raporan, Ansilan, dan Mezapam.[1] Medazepam adalah obat benzodiazepin yang bekerja lama. Waktu paruh medazepam adalah 36–200 jam.[2]
Farmakologi
Medazepam bekerja sebagai bakal obatnordazepam. Obat benzodiazepin termasuk medazepam meningkatkan proses penghambatan di korteks serebral melalui modulasi alosterik reseptor GABA.[3] Benzodiazepin juga dapat bekerja melalui situs pengikat benzodiazepin mikromolar sebagai penghambat saluran Ca2+, dan secara signifikan menghambat penyerapan kalsium yang sensitif terhadap depolarisasi dalam percobaan dengan komponen sel dari otak tikus. Hal ini telah diduga sebagai mekanisme untuk efek dosis tinggi terhadap sawan dalam sebuah penelitian.[4] Obat ini memiliki metabolit benzodiazepin aktif utama, yang memberikan efek terapeutik yang lebih lama setelah pemberian.[5]
↑Ashton H (April 2007). "Benzodiazepine Equivalency Table". Benzodiazepines Co-operation Not Confrontation (BCNC). Diarsipkan dari asli tanggal September 28, 2007. Diakses tanggal September 23, 2007.
↑Zakusov VV, Ostrovskaya RU, Kozhechkin SN, Markovich VV, Molodavkin GM, Voronina TA (October 1977). "Further evidence for GABA-ergic mechanisms in the action of benzodiazepines". Archives Internationales de Pharmacodynamie et de Therapie. 229 (2): 313–26. PMID23084.
↑Jochemsen R, Breimer DD (1984). "Pharmacokinetics of benzodiazepines: metabolic pathways and plasma level profiles". Current Medical Research and Opinion. 8 Suppl 4: 60–79. doi:10.1185/03007998409109545. PMID6144464.
