Kabergolin adalah turunan sintetis dari ergolina yang bertindak sebagai agonis dopaminergik dengan afinitas tinggi terhadap reseptor dopamin D2 pada sel laktotrof hipofisis dan reseptor serotonin 5-HT2B.[3] Obat ini diberikan secara oral dan diindikasikan untuk menurunkan konsentrasi prolaktin pada hiperprolaktinemia fisiologis atau patologis.[4] Obat ini juga diindikasikan untuk akromegali, dalam kombinasi dengan analog somatostatin untuk menormalkan konsentrasi hormon pertumbuhan dan faktor pertumbuhan mirip insulin 1 (IGF-1).[5][6] Ia juga berikatan dengan reseptor D2 di striatum, meniru aksi dopamin dalam kontrol motorik.[7]
