Biperiden adalah obat yang digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson dan gangguan gerakan akibat obat tertentu. Obat ini tidak direkomendasikan untuk diskinesia tardif. Obat ini diminum, atau disuntikkan ke pembuluh darah atau otot.[1][2]
Biperiden disintesis oleh ahli kimia Jerman W. Klavehn dari Knoll AG, Jerman. Pada bulan Maret 1953, paten diajukan di Jerman[8] dan kemudian di banyak negara lain. Permohonan paten AS diajukan pada bulan Maret 1954 dan diberikan pada bulan April 1957.[9]
Satu situs web melaporkan bahwa obat ini tidak tersedia secara komersial di Amerika Serikat pada tahun 2017.[10]
Kegunaan medis
Biperiden digunakan untuk pengobatan tambahan semua bentuk penyakit Parkinson (Parkinson pasca-ensefalitis, idiopatik, dan arteriosklerosis) dan untuk mengurangi keringat pada pengguna metadon. Obat ini tampaknya memberikan efek yang lebih baik pada tipe pasca-ensefalitis dan idiopatik daripada tipe arteriosklerosis.
Biperiden juga umum digunakan untuk memperbaiki efek samping ekstrapiramidal akut yang terkait dengan terapi obat antipsikotik seperti akatisia.
Obat ini meredakan kekakuan otot, mengurangi keringat abnormal yang terkait dengan penggunaan klozapin dan metadon[11][12] dan air liur, memperbaiki gaya berjalan abnormal, dan pada tingkat yang lebih rendah tremor.
Dalam perannya sebagai antagonis asetilkolina sintetis, biperiden telah dianalisis sebagai antikonvulsan alternatif untuk penggunaan dalam pengobatan keracunan oleh agen saraf organofosfor seperti sarin.[13]
Obat ini juga disarankan melalui rute IV untuk sindrom ganas neuroleptik.[14]
Kehamilan dan laktasi
Kehamilan: Dalam penelitian hewan, biperiden tidak memiliki efek embrio- atau fetotoksik. Tidak ada data klinis yang memadai pada wanita hamil. Oleh karena itu, obat ini harus digunakan dengan hati-hati selama kehamilan.
Menyusui: Biperiden ditemukan dalam susu wanita menyusui. Tidak ada data klinis yang memadai mengenai efek pada bayi baru lahir. Selain itu, biperiden dapat menurunkan produksi ASI. Oleh karena itu, disarankan agar biperiden tidak digunakan selama menyusui.
Perhatian: Orang dengan penyakit obstruktif pada saluran urogenital, orang dengan riwayat sawan, dan mereka dengan takikardia yang berpotensi berbahaya
Efek samping
Efek samping yang bergantung pada dosis sering terjadi. Terutama pasien geriatri dapat bereaksi dengan keadaan kebingungan atau mengalami delirium.
SSP: Mengantuk, vertigo, sakit kepala, dan pusing sering terjadi. Dengan dosis tinggi terjadi kegugupan, agitasi, kecemasan, delirium, dan kebingungan. Biperiden dapat disalahgunakan karena efek peningkatan suasana hati dan euforia yang bekerja singkat. Arsitektur tidur normal dapat diubah (depresi tidur REM). Biperiden dapat menurunkan ambang sawan. Beberapa kasus demensia diketahui berkorelasi dengan pemberian obat antikolinergik kronis seperti biperiden untuk penyakit Parkinson.[15]
Efek samping perifer: Penglihatan kabur, mulut kering, gangguan keringat, ketidaknyamanan perut, dan obstipasi sering terjadi. Takikardia dapat terjadi. Reaksi alergi pada kulit dapat terjadi. Penggunaan parenteral dapat menyebabkan hipotensi ortostatik.
Mata: Biperiden menyebabkan midriasis dengan atau tanpa fotofobia. Obat ini dapat memicu glaukoma sudut sempit.
Biperiden menyerupai keracunan atropin dengan midriasis, kekeringan selaput lendir, wajah merah, keadaan atonik usus dan kandung kemih, dan hipertermia dalam dosis tinggi. Konsekuensi sentralnya adalah agitasi, kebingungan, dan halusinasi. Overdosis yang tidak diobati dapat berakibat fatal, terutama pada anak-anak. Tanda-tanda premortal adalah depresi pernapasan dan henti jantung. Antagonis spesifiknya adalah fisostigmin yang menggabungkan aksi perifer dan sentral. Karbakol dapat digunakan untuk mengobati usus dan kandung kemih atonik. Fungsi vital harus dipantau dan distabilkan. Mungkin perlu mengobati hipertermia dengan selimut pendingin.
Farmakologi
Farmakodinamik
Aktivitas antikolinergik
Biperiden adalah antikolinergik. Obat ini secara khusus merupakan antimuskarinik, yang bekerja sebagai antagonis reseptor asetilkolin muskarinik non-selektif. Obat ini menghambat kelima subtipe reseptor asetilkolin muskarinik. Namun, obat ini dikatakan memiliki aktivitas antagonis yang lebih lemah pada reseptor asetilkolin muskarinik M2 dibandingkan dengan reseptor M1, M3, M4, dan M5.[16] Obat ini memiliki efek penghambatan seperti atropin pada semua struktur perifer yang dipersarafi oleh parasimpatis (misalnya organ kardiovaskular dan viseral). Obat ini juga memiliki efek penghambatan sentral yang menonjol pada reseptor M1.
Tindakan lainnya
Biperiden juga bertindak sebagai FIASMA (penghambat fungsional sfingomielinase asam).[17]
Farmakokinetik
Bioavailabilitas oral hanya 33 ± 5% karena metabolisme lintas pertama yang ekstensif. Pada relawan muda dan sehat, konsentrasi plasma puncak setelah dosis tunggal oral 4mg pelepasan segera tercapai setelah 1,5 jam. Waktu paruh eliminasi telah ditentukan sebesar 18,4 jam dan dapat diperpanjang pada pasien geriatri. Setelah dosis intravena 4mg, waktu paruh eliminasi sekitar 24 jam.
Referensi
1234"Biperiden Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 21 December 2016. Diakses tanggal 8 December 2016.
↑World Health Organization (2019). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
↑DE 1005067,Klavehn W,"Verfahren zur Herstellung von bicyclisch substituierten Aminopropanolen",dikeluarkan tanggal 1957, diberikan kepada Knoll AG.
↑US 2789110,Klavehn W,"Amino alcohols substituted by bicycloalkyl residues and a process of making same",dikeluarkan tanggal 1957, diberikan kepada Knoll AG.
↑"Biperiden". Davis's Drug Guide (dalam bahasa Inggris). Diarsipkan dari versi aslinya tanggal 10 September 2017. Diakses tanggal 6 July 2017.
↑Margetić B, Aukst-Margetić B (May 2010). "Neuroleptic malignant syndrome and its controversies". Pharmacoepidemiology and Drug Safety. 19 (5): 429–435. doi:10.1002/pds.1937. PMID20306454. S2CID2457321.
↑Nishiyama K, Mizuno T, Sakuta M, Kurisaki H (1993). "Chronic dementia in Parkinson's disease treated by anticholinergic agents. Neuropsychological and neuroradiological examination". Adv Neurol. 60: 479–83. PMID8420174.
↑Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, Shevyrin VA, Wappler-Guzzetta EA, Kalueff AV (May 2019). "DARK Classics in Chemical Neuroscience: Atropine, Scopolamine, and Other Anticholinergic Deliriant Hallucinogens". ACS Chem Neurosci. 10 (5): 2144–2159. doi:10.1021/acschemneuro.8b00615. PMID30566832.
